Ксарелто (ривароксабан)

Инструкция лекарства Ксарелто (Ривароксабан)
Пероральный антикоагулянт препарат Ксарелто (Ривароксабан) предназначается для эффективного лечения тромбоза глубоких вен и легочной эмболии, которая происходит из-за закупорки одного из кровеносных сосудов легких кровяными сгустками. Помимо этого, данный препарат активно используется в современной медицине для успешного предотвращения образования тромбов при фибрилляции предсердий, а также после проведения хирургических операций на бедре или колене.

Фармакологическая группа вещества
Препарат Ксарелто (Ривароксабан) относится к фармакологической группе прямых ингибиторов фактора Xa.
Форма выпуска, состав и упаковка
Лекарство Ксалерто (Ривароксабан) выпускается в виде круглых таблеток розово-коричневого цвета. Таблетки покрыты пленочной оболочкой. На одной стороне каждой таблетки выдавлен треугольник с обозначением дозировки, а на другой стороне находится фирменный логотип немецкой химико-фармацевтической компании «Байер», выполненный в виде креста. В упаковке находится 30 таблеток по 20 мг, которые распределены в два блистера. Помимо блистеров в картонной коробке находится инструкция по применению.

В состав Ксарелто входит:

микронизированный ривароксабан (20 мг);
микрокристаллическая целлюлоза (35 мг);
кроскармеллоза натрия (3 мг);
гипромеллоза 5 cP (3 мг);
лактозы моногидрат (22.9 мг);
магния стеарат (0.6 мг);
натрия лаурилсульфат (0.5 мг).

Пленочная оболочка таблеток состоит из следующих компонентов:

красителя железа оксид красный (0.35 мг);
гипромеллозы 15 cP (1.5 мг);
макрогола 3350 (0.5 мг);
титана диоксид (0.15 мг).

Фармакологическое действие
Механизм действия.
Таблетки Ксарелто (Ривароксабан) обладают активным веществом — ривароксабан, представляющий собой высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, который отличается повышенной биодоступностью при приеме внутрь. После попадания ривароксабана в организм человека происходит активация фактора X с образованием фактора Ха с помощью внутреннего и внешнего пути свертывания, играющих основную центральную роль в коагуляционном каскаде. Так как фактор Ха относится к важнейшим компонентам системы, противостоящей возникновению тромбов, то воздействие ривароксабана приводит к превращению протромбина в тромбин. Благодаря этому в организме пациента возникает формирование фибринового тромба с резкой активацией тромбоцитов тромбина. Исследования показали, что одна молекула фактора Ха способна вызывать образование более 1000 молекул тромбина. В результате реакции получается «тромбиновый взрыв», способствующий стремительному скачку в степени тромбина. При этом «тромбиновый взрыв» контролируется и может быть остановлен при помощи селективных ингибиторов фактора Ха.
Фармакодинамические эффекты
В ходе исследования было установлено, что у пациентов, принимавших лекарство Ксарелто, фиксировалось озозависимое ингибирование фактора Ха, так как ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение протромбинового времени. Данный процесс очень тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови. Коэффициент корреляции в этом случае составляет 0.98. Параметры протромбинового времени измеряются в секундах, поскольку международное нормализованное отношение (MHO) откалибровано и проходит сертификацию только для производных кумарина. Поэтому оно не применяется для других антикоагулянтов. Опыты показали, что у подавляющего большинства пациентов, которые принимали препарат для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии после проведения ортопедических операций, 5/95-процентили для протромбинового времени от 17 до 32 секунд при дозировке 15 мг по два раза в сутки и от 15 до 30 сек при дозировке 20 мг один раз в сутки.

Стоит отдельно отметить, что ривароксабан способствует увеличению времени, за которое происходит образования сгустка крови в процессе присоединения к плазме хлорида кальция и других реагентов. Показатели увеличения времени указывает на работу внутреннего пути и общего каскада свертывающей системы крови человека. При этом данный параметр не рекомендуется использовать при проведении тщательной оценки фармакодинамических эффектов, которые выявляются у пациента после принятие ривароксабана. Однако в некоторых случаях, если для этого существует клиническое обоснование, можно выполнять оценку общей концентрации ривароксабана с использованием калиброванного количественного теста анти-фактора Ха.
Показания
Как правило, данный препарат предназначается для профилактики смерти, возникающей из-за сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда и тромбоза стента. В большинстве случаев Ксарелто назначается пациентам после острого коронарного синдрома, который протекает с повышением кардиоспецифических биомаркеров. Чаще всего прием препарата проходит в сочетании с комбинированной терапией с использованием ацетилсалициловой кислоты или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами. Кроме того, Ксарелто активно применяется для эффективной профилактики острой ишемии конечностей и общей смертности у пациентов, у которых фиксируется ишемическая болезнь сердца или заболевания периферических артерий. Лечение проходит в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты.

Помимо этого, Ксарелто назначается в следующих случаях:

Для профилактики венозной тромбоэмболии. В этом случае препарат назначается пациентам, которые подверглись большому ортопедическому оперативному вмешательству на нижних конечностях.
Для профилактики повторения тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии. Чаще всего препарат назначается спустя шесть месяцев после прохождения курса лечения от данных заболеваний.
Для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии. В таких случаях препарат назначается пациентам, страдающим от фибрилляции предсердий неклапанного происхождения.

Режим дозирования
Препарат Ксарелто необходимо принимать внутрь. В том случае, когда пациент по каким-то причинам не может полностью проглотить таблетку целиком, то её непосредственно перед приемом можно измельчить и смешать с водой или жидким питанием (яблочным пюре). После этого пациенту нужно незамедлительно выполнить прием пищи. Кроме того, измельченная таблетка может вводиться с помощью желудочного зонда, положение которого в желудочно-кишечном тракте необходимо согласовать с врачом.

Стандартная доза препарата, который принимается пациентами с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии, составляет:

20 мг (один раз в сутки).
15 мг (один раз в сутки).

Для пациентов с нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет:

При лечении и профилактике рецидивов тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии рекомендуемая доза препарата составляет:

начальная доза 15 мг два раза в сутки в течение первых трех недель;
после трех недель приема для профилактики рецидивов 20 мг один раз в сутки;
после шести месяцев лечения 10 мг один раз в сутки или 20 мг один раз в сутки (доза зависит от индивидуального соотношения риска рецидива тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также риска возникновения кровотечения).

Максимальная суточная доза не должна превышать Ксарелто 20 мг.

Если по каким-то причинам пациент пропускает очередной прием дозы данного препарата, то ему нужно немедленно принять Ксарелто, после чего на следующий день продолжить обычный прием таблеток в соответствии с рекомендованным режимом. При этом нельзя удваивать принимаемую дозу, чтобы с её помощью компенсировать пропущенную дозу.
Побочное действие
Применение данного препарата может сопровождаться повышенным риском появления скрытого или явного кровотечения из любых тканей и органов. В результате этого у некоторых пациентов возможно развитие постгеморрагической анемии. Появление и развитие кровотечений зависит от следующих факторов:

наличия у пациентов тяжелой неконтролируемой артериальной гипертензией;
совместного применения медицинских препаратов, влияющих на гемостаз.

Признаки, симптомы и степень тяжести, включая возможный летальный исход, варьируются в зависимости от локализации, интенсивности или продолжительности кровотечения и/или анемии.

Геморрагические осложнения могут проявляться в виде:

слабости;
бледности;
головокружения;
головной боли;
необъяснимых отеков;
одышки.

Иногда у пациентов из-за постгеморрагической анемии развивались симптомы ишемии миокарда, которые проявлялись в виде боли в груди и стенокардии. Помимо этого, в ходе исследований было установлено, что применение Ксарелто может вызывать и другие осложнения, которые являются вторичными по отношению к тяжелым кровотечениям:

синдром повышенного субфасциального давления с развитием слабости и онемения;
почечную недостаточность, возникающую из-за прогрессирующей недостаточности кровоснабжения.

Это означает, что при назначении данного препарата следует принимать во внимание возможность развития кровотечения при оценке состояния любого пациента, получающего антикоагулянты.

В некоторых случаях у пациентов во время приема препарата отмечались нежелательные реакции:

со стороны иммунной системы (ангионевротический отек, аллергический отек);
со стороны печени и желчевыводящих путей (холестаз, гепатит, гепатоцеллюлярное повреждение);
со стороны крови и лимфатической системы (тромбоцитопения).

Противопоказания
Противопоказания к приему препарата Ксарелто:

наличие повышенной чувствительности к ривароксабану, а также к другим вспомогательным компонентам препарата;
клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечное кровотечение);
заболевания печени (включая патологии, обусловленные нарушениями свёртываемости крови), которые повышают клинически значимый риск кровотечения;
тяжелая степень нарушения функции почек (с клубочковой фильтрацией

Объём:
Упаковка:

Объём:
Упаковка:

Бренд: BAYER PHARMA AG

*

*